Украинские ученые придумали, как повысить эффективность лечения туберкулеза и рака. Однако для того чтобы врачи начали использовать новый препарат, необходимы миллионы инвестиций и годы клинических испытаний

Более двадцати лет назад профессору Второго Ленинградского медицинского института Николаю Носкову удалось излечить от саркомы (злокачественной опухоли) крысу. Затем он с помощью разработанной методики излечил и многих людей, причем одного пациента — от рака печени в третьей стадии (такой диагноз обычно означает стопроцентный летальный исход). Волшебство заключалось в том, что к препарату, вводимому в организм, были добавлены частички железа, а снаружи к больному органу Носков прикладывал магнит, который вместе с железом притягивал и лекарство.

Простая и гениальная идея использования свойств магнита для целенаправленной доставки лекарственного препарата прямиком в очаг болезни витает в воздухе с начала 50-х годов, но до сих пор нигде в мире не внедрена. Еще тогда, в середине прошлого века, ученые швейцарской компании Debiofarm пытались разработать препарат для его магнитной транспортировки в пораженный орган. Однако он оказался чрезвычайно дорогим.

Эксперименты профессора Носкова так и не вышли за пределы родного института. Но на доклинических испытаниях в Ленинграде присутствовал сотрудник Института проблем материаловедения НАНУ Эммануил Прилуцкий. Простота и эффективность лечения смертельных заболеваний потрясла его. Занимаясь с 1964 года образуемыми углеродом структурами (нынче они называются нанотрубками), Прилуцкий не мог не думать об их применении для борьбы с тяжелыми болезнями. Соединив свойства магнита и углерода, ученому удалось усовершенствовать идею адресной доставки медикаментов. Новый лекарственный носитель получил название цефесорб.

Красота теории

Суть магнитной доставки лекарственного препарата в пораженный болезнью орган и красива, и проста. Однако разработчики компании Debiofarm сделали ее дорогой: они поместили лекарство в микронные шарики из тонкой полипептидной оболочки и приклеили на их поверхность частичку железа.

Взвесь таких шариков в специальном растворе вводили в артерию, питающую кровью патологический орган (например, легкое с опухолью). Шарики продвигались с потоком крови к больному органу, на который снаружи помещали постоянный самарий-кобальтовый магнит (размер — 25–30 мм, магнитная сила — 5–6 тыс. эрстед). Такой магнит не упускал ни одного шарика с лекарством, двигающегося по крови, и удерживал его непосредственно в очаге заболевания. Шарики закреплялись в тканях организма; пленка, из которой они сделаны, растворялась, и лекарство попадало на пораженный орган.

«Идея красивая, но она так и не была внедрена из-за того, что такой препарат стоил бы десятки тысяч долларов, — говорит Эммануил Прилуцкий. — Я случайно услышал о ней двадцать два года назад. К тому времени у меня был двадцатилетний опыт работы в области нанопорошков и углеродных нанотрубок. Хотя в нашем институте не занимались разработками для медицины, я подумал: а почему бы сначала не сорбировать лекарственный препарат, а затем таким образом вводить его в очаг болезни? Ведь углерод — отличный сорбент».

Дешево и сердито

Так были разработаны высоко- и низкотемпературная технологии получения нового сорбента, или носителя лекарственного препарата, состоящего в равных долях из углерода и железа. Традиционная высокотемпературная технология (при температурах около 1100°C) предусматривает получение паров углерода, которые, взаимодействуя с катализатором (в этом случае — с железом), формирует носитель. Однако использовать ее в таком варианте оказалось невозможно: высокая температура может спровоцировать образование сажи и графита — веществ, не содержащих железа.

Препарат целиком сконцентрируется в очаге заболевания и не окажет вредного влияния ни на состояние печени, ни на работу почек пациента

«Эти частицы нужно удалять, то есть чистить продукт. Такая чистка дорогостояща и сложна, к тому же не будет иметь стопроцентного результата. В итоге на носитель, полученный таким способом, можно сорбировать лекарственный препарат. Попав в организм, он будет разнесен потоком крови по нему точно так же, как при пероральном приеме лекарства: ведь в препарате будут частички без железа. Итак, при высокотемпературной технологии изготовления цефесорба идея не работает», — утверждает Прилуцкий.

Осознав это, ученый вспомнил о своем маленьком открытии, сделанном еще в начале восьмидесятых годов: «Вы когда-нибудь видели, как крупица сахара падает на разогретую плиту? Что происходит с крупицей? Она вскипает и обугливается.

Уголь — вот ключевое слово!» — говорит ученый. Так родилась низкотемпературная технология производства цефесорба, работающая, по его словам, на сто процентов, поскольку здесь образование молекул без железа невозможно. «Молекула углерода не вырастет без молекулы катализатора. А это значит, что в новом веществе все до единой частички будет в своем составе иметь как углерод, так и железо», — объясняет изобретатель.

Лечение с помощью цефесорба не требует специальных навыков

Технология заключается в упаривании сахара с солью железа и их пиролизе (реакции при температурах 460–520°C). Главное преимущество ее в том, что она почти не требует затрат. По мнению Эммануила Прилуцкого, одна терапевтическая доза цефесорба (200 мг), произведенного таким способом, будет стоить не более двух центов.

Попадание в десятку

Технология была готова еще в конце 80-х годов: тогда Прилуцкий предложил провести испытания цефесорба, соединенного с противоопухолевыми антибиотиками рубомицином и карминомицином. Доклинические испытания проводились в Запорожье, Москве и Ленинграде. Затем распался СССР, связь с российскими коллегами была прервана. Изобретение было отложено в долгий ящик. В 2004 году Прилуцкий вспомнил о нем и, скооперировавшись с биологами из родного института, начал вновь разрабатывать свою технологию — теперь для противотуберкулезного препарата рифампицина. «В мире от туберкулеза ежегодно умирает полтора миллиона человек, а в Украине — тридцать–сорок тысяч человек. Я уверен: если ориентироваться на результаты доклинических и клинических исследований, проведенных еще в 80-е годы во Втором Ленинградском мединституте, мы могли бы сократить эти цифры как минимум в десять раз», — говорит ученый. Сегодня он стремится запустить в производство прежде всего сорбент для рифампицина, обосновывая это тем, что деньги нужно зарабатывать на лечении раковых больных, а славу — на избавлении людей от туберкулеза.

Аргументы неопровержимы: пациент с диагнозом «туберкулез» в течение полугода ежедневно принимает большое количество антибиотиков, 70% которых через час-два выводится из организма естественным способом, и лишь около пяти процентов препарата попадает в пораженный орган. При этом больной «садит» печень и почки. Если же вводить рифампицин адресно, уже через час в кровотоке организма рифампицина не будет: препарат целиком сконцентрируется в очаге и не окажет вредного влияния ни на состояние печени, ни на работу почек пациента.

Разработанный Прилуцким сорбент не потребует не только значительных затрат при производстве, но и особых усилий медиков. Схема лечения предельно проста: терапевтическую дозу сорбента помещают в десятипроцентный раствор рифампицина, выдерживают там 15–20 минут, смешивают с желатинолем и вводят в артерию, питающую кровью пораженный орган. Сверху на больной орган примерно на полчаса нужно установить магнит. Его стоимость не превышает десяти долларов. Препарат закрепляется в органе, после чего в очаге болезни начнется процесс десорбции препарата, который будет длиться примерно неделю.

Ахиллесова пята этого с теоретической точки зрения весьма перспективного инновационного проекта — отсутствие грамотного бизнес-плана для привлечения к участию в нем заинтересованного инвестора

Чудо в том, что таких инъекций для полного выздоровления пациента потребуется не более десяти, поскольку в очаге будет сконцентрировано 100% введенного рифампицина, а не 5–10%, как это происходит при пероральном применении препарата. Таким образом, ученый обещает не только эффективное преодоление пандемии, но и значительную экономию: при внедрении цефесорба каждому больному будет необходимо не более десяти терапевтических доз рифампицина вместо 180. Таким же способом Эммануил Прилуцкий предлагает лечить почти все заболевания, создающие очаг в организме человека, — злокачественные опухоли, язву желудка, тромбы, заболевания половых органов.

Путь к внедрению

Ахиллесова пята этого с теоретической точки зрения весьма перспективного инновационного проекта — отсутствие грамотного бизнес-плана для привлечения к участию в нем заинтересованного инвестора. Эммануил Прилуцкий получил уже несколько отказов в финансировании. В банках ему говорят, что идея прекрасна, но венчурных средств нет, а вкладывать собственные активы в проект, обещающий быть реализованным не ранее, чем через два года (именно столько времени займут доклинические и клинические испытания цефесорба и внедрение его в производство), финучреждения не имеют возможности.

«Один знакомый бизнесмен сказал мне: используй свой сорбент в комплексе с противоопухолевыми препаратами, я готов хоть сегодня начать строительство пятизвездочной тридцатикоечной онкологической клиники, я готов вложить средства, но в людей. Не в крыс. Вот и получается, что на доклинические испытания мы нигде не можем найти средств», — говорит Прилуцкий.

Он считает, что на доклинические испытания понадобится около 150 тыс. гривен, а клинические и вовсе ничего не будут стоить. Однако украинские фармакологи убеждены в обратном. По их мнению, весь допроизводственный цикл (включая закупку оборудования для производства цефесорба) потребует от двухсот тысяч до нескольких миллионов долларов.

И без этих средств невозможны регистрация препарата, официальное его внедрение и признание. Ведь сегодня фармакологи, клиницисты и госчиновники настроены по поводу магнитоуправляемой лекарственной формы рифампицина довольно скептично. Они в один голос заявляют, что до проведения доклинических и клинических испытаний препарата говорить о нем всерьез бессмысленно. Патент, полученный Прилуцким еще в 1989 году, не является для фармакологов свидетельством эффективности нового препарата. Так заявил нам директор Государственного фармакологического центра Виктор Чумак. А в Институте фтизиатрии и пульмонологии им. Ф. Яновского Академии медицинских наук Украины сообщили, что об идее нового применения рифампицина ничего не знают и знать не желают.

Самому новатору хочется внедрить изобретение именно в Украине, однако, если в ближайшем будущем не найдется инвестора, готового к долгосрочным инвестициям, он всерьез задумается о продаже своей технологии американской или европейской компании. Тем более что западные страны в последние годы, не скупясь, инвестируют именно в инновации подобного рода.

Конкурс инноваций журнала «Эксперт», 1 место

Разработка "Магнитоуправляемая лекарственная форма рифампицина, обеспечивающая направленную доставку препарата в патологический очаг организма человека" получила первую премию в номинации "Инновационный проект". Всего на первый конкурс инноваций, организатором которого является украинский деловой журнал "Эксперт", поступил 171 проект. По решению экспертного совета конкурса, в состав которого входили видные украинские ученые, промышленники и инвесторы, победителями стали 19 проектов: четыре разработки заняли первое место, шесть - второе и девять - третье.

Цель конкурса - способствовать созданию эффективного механизма, который позволит экономике развиваться за счет внедрения оригинальных перспективных отечественных разработок.

Изобретение еще требует большой работы

Евгений Сова, коммерческий директор Борщаговского химико-фармацевтического завода:

- Сразу могу сказать, что это - идея физика. Она, при всей своей рациональности с точки зрения физики, еще требует большой работы с точки зрения биологии, фармацевтики и медицины. У меня,


Похожие записи:
  1. Отечественные ученые придумали, как облегчить жизнь людей, страдающих сахарным диабетом, создав инсулин в виде таблеток. Эта разработка заняла второе место на организованном журналом «Эксперт Украина» Конкурсе инноваций
  2. Конкуренция за внимание пользователей в мобильном Интернете в ближайшее время ужесточится до предела: в схватке с сотовыми операторами и друг с другом сойдутся гиганты IТ-рынка: Apple, Google, Microsoft и Nokia
  3. Итальянский кашемировый король Брунелло Кучинелли делает вещи, у которых есть душа. По его мнению, создать великую марку невозможно, если думать только о бизнесе
  4. Открытие сразу трех новых крупных небесных тел на задворках Солнечной системы окончательно сбило с толку астрофизиков. Что называть планетой, по-прежнему не ясно
  5. Похоже, технический прогресс и нужды потребителей наконец-то нашли точки соприкосновения. В мейнстриме - масса простых, понятных, относительно недорогих и безопасных штучек
  6. Открытие сразу трех новых крупных небесных тел на задворках Солнечной системы окончательно сбило с толку астрофизиков. Что называть планетой, по-прежнему не ясно
  7. Всего за пять месяцев нефть подешевела на 100 долларов за баррель. Несмотря на все заявления ОПЕК, ближайший год будет временем относительно недорогой нефти